参比制剂信息

1、国内上市情况

目前国内左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星片共有个文号，有三种规格0.1、0.2g和0.5g。

无进口药品上市

有进口本地化产品上市，厂家为第一三共制药(北京)有限公司：

2、国外上市情况

左氧氟沙星由赛诺菲-安万特公司开发，商品名为“Tavanic”，美国市场授权给强生公司。年赛诺菲将欧洲、亚洲、非洲、中东和南美等地区的生产和销售权授予给第一三共。

3、参比制剂

FDA左氧氟沙星片参比制剂规格为mg，申请人为强生。

小编点评：国内无进口制剂、有进口本地化制剂上市，第一三共生产，规格为0.1g和0.5g。第一三共在亚洲的生产和销售权为原研公司赛诺菲授予，因此第一三共的左氧氟沙星片既是原研制剂，可作为国内一致性评价的参比制剂。本地化产品可能批间差异较大，建议多买几批进行研究。

原料药性质

解离常数（25℃）：pKa1=6.11（针对羧基、采用滴定法测定）

pKa2=8.18（针对哌嗪的4位氮、采用滴定法测定）

在各溶出介质中的溶解度（37℃）：

pH1.2：46.1mg/mlpH4.0：22.3mg/ml

pH6.8：13.1mg/ml水：11.2mg/ml

在各溶出介质中的稳定性：

水：未测定。

在各pH值溶出介质中：在中性和碱性水溶液中稳定。

光：1.0mg/ml水溶液在荧光灯照射下（光强约30万lx·hr）、降解约44％

BCS分类：Ⅲ类

制剂处方

mg：

片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮和硬脂酸镁。

包衣组成：羟丙甲纤维素，聚乙二醇，吐温80，氧化铁红和二氧化钛。

mg：

片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮和硬脂酸镁。

包衣组成：羟丙甲纤维素，聚乙二醇，氧化铁红，吐温80，氧化铁黄和二氧化钛。

mg：

片芯组成：微晶纤维素，交联聚维酮和硬脂酸镁。

包衣组成：羟丙甲纤维素，吐温80，聚乙二醇和二氧化钛。

总结：从处方辅料分析，本品制剂工艺可为粉末直接压片，包衣工艺。

溶出曲线（FDA）

溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。

规格片剂

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